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Bay 59-3074 是选择性的CB1/CB2受体的部分激动剂,其在 CB1 受体 (Ki:48.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:45.5 nM)。它可用于缓解疼痛的研究。
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Bay 59-3074 是选择性的CB1/CB2受体的部分激动剂,其在 CB1 受体 (Ki:48.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:45.5 nM)。它可用于缓解疼痛的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 137 | 现货 | |
5 mg | ¥ 239 | 现货 | |
10 mg | ¥ 398 | 现货 | |
25 mg | ¥ 738 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 273 | 现货 |
产品描述 | Bay 59-3074 is a CB1/CB2 receptor partial agonist (Ki: 48.3/45.5 nM). In rat models of chronic neuropathic and inflammatory pain, it displays anti-hyperalgesic and antiallodynic properties. |
靶点活性 | CB1:48.3nM(ki), CB2:45.5 nM(ki) |
体外活性 | Bay 59-3074 在大鼠模型的急性和慢性疼痛中表现出镇痛、抗高痛敏和抗痛觉过敏的特性。参考浓度为10 μM。 |
体内活性 | 在慢性神经病理性(慢性束缚伤害、保留神经损伤、胫神经损伤和脊神经结扎模型)和炎症性疼痛(卡拉胶和完全Freund's佐剂模型)的大鼠模型中,BAY 59-3074(0.3-3 mg/kg,口服)引发了抗热性或机械性刺激的抗高敏和抗痛觉过敏效应。在保留神经损伤模型中,BAY 59-3074(1 mg/kg,口服)的抗痛觉过敏有效性在每日给药2周后仍得以维持。然而,对大剂量(超过1 mg/kg,例如低体温)所产生的大麻素相关副作用,耐受性迅速(在5天内)发展。从1 mg/kg逐渐增加至32 mg/kg口服(每第四天剂量加倍)可预防此类副作用的发生,同时保持/增加了抗高敏和抗痛觉过敏效能。在连续14天每日应用1至10 mg/kg口服后突然停药,未见撤药症状。 |
分子量 | 453.36 |
分子式 | C18H13F6NO4S |
CAS No. | 406205-74-1 |
Smiles | FC(F)(F)CCCS(=O)(=O)Oc1cccc(Oc2cccc(c2C#N)C(F)(F)F)c1 |
密度 | 1.496g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (110.29 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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